Product category
品牌 | Selleck | 供貨周期 | 現(xiàn)貨 |
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應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品名稱:LDN-193189,選擇性的BMP信號通路抑制劑
產(chǎn)品貨號:S2618
產(chǎn)品描述:LDN-193189是一種選擇性的BMP信號通路抑制劑,抑制BMP I型受體ALK2和ALK3的轉(zhuǎn)錄活性,在C2C12細(xì)胞中IC50分別為5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β選擇性高200倍。
靶點:ALK2 (C2C12 cells) 5 nM、ALK3 (C2C12 cells) 30 nM
產(chǎn)品介紹:
體外研究:LDN193189有效抑制BMP4介導(dǎo)的Smad1,Smad5和Smad8活化, IC 50為5 nM,并有效地抑制BMP的I型受體ALK2和ALK3的轉(zhuǎn)錄活性,IC 50分別為5 nM和30 nM。此外,LDN193189還抑制組成型活性ALK2R206H or ALK2Q207D突變蛋白誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄活性。zui近的一項研究表明在動脈粥樣硬化形成的人主動脈內(nèi)皮細(xì)胞中,S2618阻止氧化低密度脂蛋誘導(dǎo)的活性氧生成。
體內(nèi)研究:在利用Ad.Cre條件性caALK2轉(zhuǎn)基因小鼠中,與對7日齡(P7),LDN-193189(3 mg/kg,腹腔注射)導(dǎo)致鄰近的左脛骨和腓骨在P13出現(xiàn)輕度鈣化,并防止在P15出現(xiàn)放射線病變而不會造成體重減輕或生長遲緩,自發(fā)性骨折,骨質(zhì)密度下降或行為異常。 LDN193189通過抑制骨形態(tài)發(fā)生蛋白(BMP)6誘導(dǎo)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑而斑馬魚胚胎背部化,而對血管發(fā)育無影響。在含PCa-118b瘤小鼠中,S2618削弱腫瘤生長并降低了腫瘤中的骨形成。在低密度脂蛋白受體缺陷(LDLR-/-)小鼠中,S2618有效地抑制動脈粥樣硬化的發(fā)展。此外,LDN-193189也表現(xiàn)出對相關(guān)的血管炎,成骨活性和鈣化的抑制作用。
產(chǎn)品名稱:Selleck LDN-193189 BMP信號通路抑制劑 產(chǎn)品貨號:S2618
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Selleck Chemicals創(chuàng)立于2006年,總部設(shè)在美國德克薩斯州休斯敦,其在亞洲和歐洲設(shè)有分部。截至2013年11月,Selleck Chemicals在*擁有共50個區(qū)域性代理商和合作伙伴。Selleck與超過20,000名客戶已建立長期穩(wěn)定的關(guān)系,主要客戶包括世界各大制藥廠,生物科技公司,醫(yī)院及各大臨床診斷實驗室,世界各著名高校、研究所以及政府機(jī)構(gòu)等。為了能為中國的科學(xué)家?guī)砀鼘I(yè)、高質(zhì)量的科研試劑,Selleck Chemicals在上海設(shè)立Selleck(中國),全權(quán)負(fù)責(zé)其在華業(yè)務(wù)的拓展。
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